Descrizione
Descrizione
Normalizza la differenziazione finale delle cellule, inibisce la proliferazione dell'epitelio dei dotti delle ghiandole sebacee, la formazione di detriti, facilita l'evacuazione. Riduce la produzione e facilita il rilascio di sebo.
Quando somministrato, l'assorbimento è variabile, la biodisponibilità è bassa e variabile, l'ingestione con il cibo aumenta la biodisponibilità di un fattore 2. Tmax – 2-4 ore di legame alle proteine del plasma sanguigno (principalmente con l'albumina) – 99,9%. Metabolizzato con la formazione di tre principali metaboliti biologicamente attivi: 4-ossi-isotretinoina (metabolita principale), tretinoina e 4-ossi-retinoina e metaboliti meno importanti, inclusi i glucuronidi. Poiché l'isotretinoina e la tretinoina in vivo sono reversibili l'una nell'altra Isotretinoina (Accutane) il metabolismo della tretinoina è associato al metabolismo dell'isotretinoina. Il 20-30% della dose di isotretinoina viene metabolizzato mediante isomerizzazione. Nella farmacocinetica dell'isotretinoina nell'uomo, la circolazione enteroepatica può svolgere un ruolo importante. Studi in vitro hanno dimostrato che il metabolismo dell'isocretinoina coinvolge gli isoenzimi CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 e CYP2B6 del citocromo P450. T1/2 isotretinoina – 19 ore, 4-ossi-isoretinoina – 29 ore. Viene escreto dai reni e con la bile in quantità approssimativamente uguali.
Accutane (isotretinoina) non deve essere utilizzato da pazienti in gravidanza o che potrebbero rimanere incinte.Esiste un rischio estremamente elevato di gravi difetti alla nascita se si verifica una gravidanza durante l'assunzione di qualsiasi quantità, anche per brevi periodi, di Accutane (isotretinoina). Qualsiasi feto esposto durante la gravidanza può essere potenzialmente colpito. Non esiste un modo preciso per determinare se un feto esposto è affetto.
I difetti alla nascita documentati dopo l'esposizione ad Accutane (isotretinoina) includono anomalie del viso, degli occhi, delle orecchie, del cranio, del sistema nervoso centrale, del sistema cardiovascolare, del timo e delle ghiandole paratiroidi. Sono stati segnalati casi di punteggi QI inferiori a 85 con o senza altre anomalie. Vi è un aumentato rischio di aborto spontaneo e sono stati segnalati parti prematuri.
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