anazolo

Descrizione

Descrizione

Medicina antropica di nuova generazione. Il componente principale è il principio attivo Anastrozolo.
Il farmaco è apparso per la prima volta sul mercato nel 1995. Inizialmente, il rimedio veniva utilizzato solo per scopi medicinali. Anastrozolo è stato utilizzato durante il trattamento di vari tumori. Oggi in medicina il farmaco non viene praticamente utilizzato. Fondamentalmente, Anastrozolol è usato dai bodybuilder.

Farmacodinamica

Anastrozolo – inibitore dell'aromatasi non steroideo altamente selettivo dell'enzima che il corpo converte quindi l'androstenedione nei tessuti periferici in estrone ed estradiolo nelle donne in postmenopausa. L'effetto terapeutico nei pazienti con carcinoma mammario si ottiene riducendo la quantità di estradiolo circolante. Nelle donne in postmenopausa, l'anastrozolo provoca una riduzione dell'80% di una dose giornaliera di 1 mg di estradiolo.
Non ha attività gestagena, androgena ed estrogenica. La dose giornaliera di 10 mg non influisce sulla secrezione di cortisolo e aldosterone. Non richiede la sostituzione del corticosteroide. Anastrozolo può ridurre la densità minerale ossea nei pazienti con carcinoma mammario gormonpozitivnym precoce nelle donne in postmenopausa. Anastrazolo separatamente e in combinazione con bifosfonati non modifica il livello dei lipidi nel plasma.

Proprietà farmacocinetiche

Rapidamente assorbito, il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto entro 2 ore dall'ingestione. Il cibo riduce leggermente il tasso di assorbimento.Il grado di riduzione non ha alcun effetto clinicamente significativo sulla concentrazione plasmatica del farmaco allo stato stazionario a una singola dose giornaliera equivalente. Circa il 90-95% della concentrazione di equilibrio di anastrozolo è stata raggiunta dopo 7 giorni di trattamento. Sono disponibili dati sui parametri farmacocinetici in funzione del tempo e della dose. Le donne anziane in postmenopausa non hanno influenzato la farmacocinetica. Relazione con proteine ​​del plasma – 40%.
L'anastrozolo viene lentamente eliminato dal corpo. L'emivita plasmatica è di 40-50 ore. Ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa. In immodificato assegnato il 10% della dose nelle urine entro 72 ore dopo la somministrazione. Viene metabolizzato mediante N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. Il principale metabolita del triazolo non ha attività. I metaboliti vengono escreti nelle urine. La cirrosi epatica o la funzionalità renale non influenzano la clearance di anastrozolo dopo somministrazione orale.

Indicazioni

Trattamento adiuvante del carcinoma mammario postmenopausale precoce gormonopolozhitelnogo. Carcinoma mammario avanzato nelle donne in postmenopausa.
Trattamento adiuvante gormonopolozhitelnogo carcinoma mammario precoce nelle donne in postmenopausa dopo il trattamento con tamoxifene per 2-3 anni.

anazolo